본 과제의 주관연구기관인 일동제약(주)은 당해 연도 연구를 통해 Hsp90, PARP-1 타겟의 비임상 후보물질을 각각 1건씩 도출하였다. 후보물질 도출을 위해 국제 협력기관인 벤더빌트의과대학과 함께 뼈전이 모델의 평가 등의 기술 연수 및 평가 시험을 진행하였으며 방사선 병용 치료 임상시험을 기준으로 하는 후보물질 평가 방법 등의 컨설팅을 미국 NCI 스테판 유 박사와 진행하여 성공적으로 비임상 후보물질 도출에 성공하였다. Hsp90 후보물질의 경우 resorcinol 모핵 구조 중 유일한 경구투여 가능 후보물질이며 방사선 병용 투여 모델 등 효능시험에서 경쟁약물 대비 동등한 효능을 보였고 투여 농도에서 안독성 등 Hsp90에 기인한 독성을 야기하지 않았다. PARP-1 저해제 후보물질은 보고된 PARP-1 selective 개발 물질 중 가장 우수한 효능을 보였으며 바이오마커 기반 효능시험에서도 대조물질 보다 농도 대비 5배 이상의 항암활성을 보였다. 또한 반복투여시험 및 설치류, 비설치류 PK 시험에서도 대조물질 대비 우수한 내약성과 경구 흡수도를 나타내었다.

 

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