파클리탁셀은 유방암 및 자궁경부암을 비롯한 여러 종양 환자에게 높은 치료효과를 나타내지만, malignant glioma에 대한 치료 효과는 미미한 것으로 임상적으로 알려져있다. 파클리탁셀은 잘 알려진 P-glycoprotein (P-gp)의 기질 약물로, 파클리탁셀의 뇌로의 수송이 불충분한 원인이 바로 P-gp 수송체에 있을 것으로 추측되어 왔다. 그러므로 본 연구에서는 흰쥐에서 brain efflux index method를 사용하여 실제 파클리탁셀의 혈액-뇌 관문을 통한 뇌로부터 혈액으로의 수송을 조사해 보고자 하였다. 실험 결과 [3H]paclitaxel은 1.87 × 10−2 ± 0.16 × 10−2 min−1의 속도로 뇌로부터 혈액으로 배출되고 있음을 확인하였다. 이러한 paclitaxel의 배출 수송은 unlabeled 파클리탁셀과 P-gp의 기질로 잘 알려져 있는 verapamil에 의해서 억제됨을 확인하였다. 이러한 결과로 미루어볼 때 파클리탁셀은 BBB에 존재하는 P-gp를 통하여 뇌에서 혈액으로 배출될 것으로 사료된다. 또한 TNF-α와 IFN-γ를 1시간과 24시간 전처리 하였을 때 배출 수송이 감소하는 것을 확인하였다. 이는 혈액-뇌 관문 세포주에서도 같은 결과를 나타내었다. 이러한 결과를 통해 혈액-뇌 관문에 존재하는 P-gp 배출 수송 기능은 TNF-α와 IFN-γ에 의해서 감소되는 것을 알 수 있었다. 결론적으로 신경계 질환에 의해서 파클리탁셀과 같은 P-gp 기질 약물의 뇌 분포가 조절될 수 있음을 시사하였다.

 

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